Design, synthesis and biological evaluation of new polyamine derivatives as antikinetoplastid agents

Résumé : Ce projet d’interface Chimie/Biologie repose sur les expertises complémentaires de deux équipes. Il concerne la conception et le développement d’inhibiteurs dirigés contre les Kinétoplastidés (trypanosomes, leishmanies). Il est en effet urgent de développer de nouvelles stratégies thérapeutiques pour répondre à la chimiorésistance et à la toxicité des médicaments actuellement utilisés contre ces parasites. Le métabolisme et le transport des polyamines étant essentiel chez les parasites, ils constituent des cibles thérapeutiques d’intérêt contre les Kinétoplastidés.Le projet intègre la synthèse de nouveaux dérivés polyamines spécifiques des parasites, l’évaluation sur des modèles in vitro de leishmaniose et de trypanosomose africaine, ainsi qu’une évaluation sur trypanothione réductase. La mise au point d’une méthode de quantification du transport de polyamine a également été initiée. Cinquante-quatre composés, répartis en trois séries chimiques, ont été synthétisés et évalués. Un grand nombre d’entre eux présentent des activités antiparasitaires de l’ordre du micromolaire et des évaluations in vivo sont actuellement en cours avec le composé le plus prometteur.
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Thèse
Organic chemistry. Université Paris-Saclay, 2016. English. 〈NNT : 2016SACLS589〉
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Soumis le : dimanche 3 décembre 2017 - 23:46:22
Dernière modification le : mardi 5 décembre 2017 - 01:12:54

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Elodie Jagu. Design, synthesis and biological evaluation of new polyamine derivatives as antikinetoplastid agents. Organic chemistry. Université Paris-Saclay, 2016. English. 〈NNT : 2016SACLS589〉. 〈tel-01654426〉

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