Solid-stabilized emulsions: physical chemistry studies and application to skin drug delivery.
Émulsions stabilisées par des particules solides: études physico-chimiques et évaluation pour l'application cutanée.
Résumé
The stabilization of emulsions can be realized using the solid particles instead of emulsifier molecules. Solid-stabilized emulsions are called also “the Pickering emulsions”. The aims of this work are: 1) to investigate the physical chemistry aspects of these emulsions; 2) to evaluate them for topical drug delivery purposes.
The emulsions were stabilized with fumed silica nanoparticles within a range of hydrophobic - hydrophilic properties. The oil-in-water emulsions obtained with partially hydrophobic silica were characterized in the terms of stability, rheology and optimal particle quantity necessary for emulsion stabilization. The role of particle aggregation caused by oil and by electrolytes in emulsion stabilisation was emphasized. Completely hydrophilic silica particles can effectively stabilize oil-in-water emulsions with very polar oils, using a classical emulsification process.
The second part of the studies concerns the evaluation of solid-stabilized emulsions in the terms of drug delivery to the skin, comparing them to the classical surfactant-stabilized systems. The oil-in-water and water-in-oil emulsions with model active ingredients (retinol as lipophilic molecule and caffeine as hydrophilic molecule) were prepared and formulations were optimized. The delivery of drugs to the skin was significantly different for solid-stabilized and surfactant stabilized systems. Pickering emulsions can be considered as a potential formulation for topical applications.
The emulsions were stabilized with fumed silica nanoparticles within a range of hydrophobic - hydrophilic properties. The oil-in-water emulsions obtained with partially hydrophobic silica were characterized in the terms of stability, rheology and optimal particle quantity necessary for emulsion stabilization. The role of particle aggregation caused by oil and by electrolytes in emulsion stabilisation was emphasized. Completely hydrophilic silica particles can effectively stabilize oil-in-water emulsions with very polar oils, using a classical emulsification process.
The second part of the studies concerns the evaluation of solid-stabilized emulsions in the terms of drug delivery to the skin, comparing them to the classical surfactant-stabilized systems. The oil-in-water and water-in-oil emulsions with model active ingredients (retinol as lipophilic molecule and caffeine as hydrophilic molecule) were prepared and formulations were optimized. The delivery of drugs to the skin was significantly different for solid-stabilized and surfactant stabilized systems. Pickering emulsions can be considered as a potential formulation for topical applications.
La stabilisation des émulsions peut être assurée par des particules solides plutôt qu'avec des molécules d'émulsifiant. Les émulsions stabilisées par des particules solides sont aussi appelées “les émulsions de Pickering”. Ce travail est divisé en deux parties :
1) l'étude des aspects physico-chimiques des émulsions ; 2) l'évaluation des émulsions stabilisées par des solides pour l'application cutanée.
Les émulsions ont été stabilisées avec des nanoparticules de silice de caractère hydrophobe varié. Les émulsions huile-dans-eau obtenues avec de la silice partiellement hydrophobe ont été caractérisées en termes de stabilité, rhéologie et de quantité optimale de particules nécessaires pour la stabilisation. Les particules de silice hydrophile stabilisent les émulsions H/E avec des huiles très polaires. Le rôle de l'agrégation des particules en présence d'huile et d'électrolyte dans la stabilisation des émulsions a été souligné. Dans un deuxième temps, nous avons étudié l'absorption de principes actifs dans la peau, à partir des émulsions de Pickering, et nous avons comparé les résultats avec les émulsions classiques stabilisées par les tensioactifs. Les émulsions H/E et E/H avec des principes actifs modèles (rétinol comme molécule lipophile et caféine comme molécule hydrophile) ont été étudiées en terme d'absorption dans la peau. L'absorption des principes actifs a été significativement différente pour les émulsions stabilisées par des particules solides et pour les émulsions stabilisées par des molécules de tensioactif. Les émulsions de Pickering constituent une nouvelle formulation pour l'application cutanée.
1) l'étude des aspects physico-chimiques des émulsions ; 2) l'évaluation des émulsions stabilisées par des solides pour l'application cutanée.
Les émulsions ont été stabilisées avec des nanoparticules de silice de caractère hydrophobe varié. Les émulsions huile-dans-eau obtenues avec de la silice partiellement hydrophobe ont été caractérisées en termes de stabilité, rhéologie et de quantité optimale de particules nécessaires pour la stabilisation. Les particules de silice hydrophile stabilisent les émulsions H/E avec des huiles très polaires. Le rôle de l'agrégation des particules en présence d'huile et d'électrolyte dans la stabilisation des émulsions a été souligné. Dans un deuxième temps, nous avons étudié l'absorption de principes actifs dans la peau, à partir des émulsions de Pickering, et nous avons comparé les résultats avec les émulsions classiques stabilisées par les tensioactifs. Les émulsions H/E et E/H avec des principes actifs modèles (rétinol comme molécule lipophile et caféine comme molécule hydrophile) ont été étudiées en terme d'absorption dans la peau. L'absorption des principes actifs a été significativement différente pour les émulsions stabilisées par des particules solides et pour les émulsions stabilisées par des molécules de tensioactif. Les émulsions de Pickering constituent une nouvelle formulation pour l'application cutanée.