Fiche concise

Articles dans des revues avec comité de lecture

Synthesis and biological evaluation of cis-locked vinylogous combretastatin-A4 analogues: derivatives with a cyclopropyl-vinyl or a cyclopropyl-amide bridge. Ty N. et al Bioorg Med Chem Lett 19, 5 (2009) 1318-22 - http://hal.archives-ouvertes.fr/hal-00371153

Auteur(s)	Nancy Ty, Julia Kaffy, Alban Arrault1, Sylviane Thoret2, Renée Pontikis3, Joelle Dubois2, 4, 5, 6, Luc Morin-Allory1, Jean-Claude Florent3, 7, 8
Laboratoire	1 :  ICOA - Institut de Chimie Organique et Analytique http://www.univ-orleans.fr/icoa/ CNRS : UMR6005 – Université d'Orléans UFR Sciences Rue de Chartres - BP 6759 45067 ORLEANS CEDEX 2 France 2 :  ICSN - Institut de Chimie des Substances Naturelles CNRS : UPR2301 Avenue de la terrasse 91198 Gif sur yvette cedex France 3 :  CSVB - Conception, synthèse et vectorisation de biomolécules. http://www.curie.fr Institut Curie – CNRS : UMR176 Bâtiment 110 Centre Universitaire 91405 ORSAY CEDEX France 4 :  Le2i - Laboratoire Electronique, Informatique et Image http://le2i.cnrs.fr Université de Bourgogne – Arts et Métiers ParisTech – CNRS : UMR6306 Laboratoire Le2i - UMR 5158 UFR Sciences et Techniques BP 47870 21078 DIJON CEDEX France 5 :  UFR des sciences de la Terre Université Claude Bernard - Lyon I 27-43 bd du 11 novembre 69622 Villeurbanne Cedex France 6 :  ISEM - Institut des Sciences de l'Evolution - Montpellier http://www.isem.univ-montp2.fr/ CNRS : UMR5554 – Université Montpellier II - Sciences et techniques – Institut de recherche pour le développement [IRD] : UMR226 Place E. Bataillon CC 064 34095 Montpellier Cedex 05 France 7 :  CDC - Compartimentation et dynamique cellulaires http://www.curie.fr CNRS : UMR144 – Institut Curie – Université Pierre et Marie Curie [UPMC] - Paris VI 26 Rue d'Ulm 75248 PARIS CEDEX 05 France 8 :  CSVB - Conception, synthèse et vectorisation de biomolécules CNRS : UMR176 26, rue d'Ulm 75748 Paris Cedex 05 France
Domaine	Sciences du Vivant/Biologie cellulaire
PMID (identifiant de la référence Pubmed)	19211248
Titre	Synthesis and biological evaluation of cis-locked vinylogous combretastatin-A4 analogues: derivatives with a cyclopropyl-vinyl or a cyclopropyl-amide bridge.
Résumé	A series of novel combretastatin A4 analogues, in which the cis-olefinic bridge is replaced by a cyclopropyl-vinyl or a cyclopropyl-amide moiety, were synthesized and evaluated for inhibition of tubulin polymerization and antiproliferative activity. The derivative 9a with a (cis,E)-cyclopropyl-vinyl unit is the most promising compound. As expected, molecular docking of 9a has shown that only one of the cis-cyclopropyl enantiomers is a good ligand for tubulin.
Langue du texte intégral	Anglais
DOI	10.1016/j.bmcl.2009.01.062
Journal	Bioorg Med Chem Lett
Audience	internationale
Date de publication	01/03/2009
Date de publication électronique	27/01/2009
Volume	19
Numéro	5
Page, identifiant, ...	1318-22
Référence interne	2009030

hal-00371153, version 1

http://hal.archives-ouvertes.fr/hal-00371153

oai:hal.archives-ouvertes.fr:hal-00371153

Contributeur : Jocelyne Brunet <>

Soumis le : Jeudi 26 Mars 2009, 15:59:14

Dernière modification le : Jeudi 26 Mars 2009, 15:59:14