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| Fiche détaillée | Thèses |
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| Université d'Orléans (09/02/2005), Gérard Coudert (Dir.) |
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| Synthèse de 5-azaindolocarbazoles. Evaluation de leur activité antitumorale |
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| Myriam Lefoix1 |
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| Le cancer est un problème de santé publique majeur. La recherche en chimiothérapie progresse, afin de développer de nouveaux composés plus spécifiques, diminuant les effets secondaires et les phénomènes de résistance. Les indolocarbazoles, molécules naturelles aux propriétés antitumorales, représentent un outil de choix pour cette thérapie. Les modifications réalisées sur ce squelette, à savoir le remplacement d'une sous-structure indolique par un 5-azaindole, ont permis de synthétiser des 5-azaindolocarbazoles. Une étude approfondie de la réactivité du 5-azaindole a été nécessaire. La fonctionnalisation des sommets 2 ou 3, réalisée au cours de diverses réactions, autorise la synthèse de composés plus complexes. Elle a déjà permis d'accéder aux différents 5-azaindolocarbazoles ciblés. Les activités biologiques, particulièrement intéressantes, sont également rapportées dans le document. |
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| 1 : | ICOA - Institut de Chimie Organique et Analytique |
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| Indolocarbazole – 5-azaindole – 5-azaindolocarbazole – molécules antitumorale – couplage de Stille – activité biologique |
| Synthesis of 5-azaindolocarbazoles. Evaluation of their antitumor activity |
| The cancer is a public health problem. The chemotherapy research is in progress, to develop new and more specific molecules, decreasing the side effects and resistance to drugs. The indolocarbazoles, antitumor natural molecules, represent a tool of choice for this therapy. The realised modifications on the squeleton, which are the replacement of an indole moiety by a 5-azaindole, have allowed to synthesise 5-azaindolocarbazoles. A detailed study of the 5-azaindole reactivity have been necessary. Based on the various fonctionnalisations developed on the positions 2 or 3, the synthesis of more complex compounds was realised. These approches have allowed the construction of the targeted 5- azaindolocarbazoles. The biological activities, as antitumor drugs, are reported in the document and criticised. |
| Indolocarbazole – 5-azaindole – 5-azaindolocarbazole – antitumoral compounds – Stille palladium cross-coupling – biological activities |
| tel-00148832, version 1 | |
| http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00148832 | |
| oai:tel.archives-ouvertes.fr:tel-00148832 | |
| Contributeur : Laurent Robin | |
| Soumis le : Mercredi 23 Mai 2007, 13:51:30 | |
| Dernière modification le : Mercredi 23 Mai 2007, 17:27:35 | |
