Structure design and synthesis of Novel Aryl C-Glycosides as PTP-1B or GP inhibitors and their bioactivities
Conception et synthèse de nouveaux aryl C-glycosides en tant qu'inhibiteurs de PTP-1B ou GP et leurs activités biologiques
Résumé
Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP 1B) and glycogen phosphorylase (GP) are new therapeutic targets of type 2 diabetes and obesity. According to our previous work and aiming to find highly selective and active aryl C glycosides as PTP 1B or GP inhibitors, C glycosyl 1,4 naphthaquinone derivatives, 6 O benzoylated benzoquinone /naphthaquinone C glycosides, quinone derivatives of glycuronic acids and the carboxyl amides as well as the bidentate quinone C glycosyl derivatives were designed and synthesized. In total 178 compounds were prepared. The mechanism and the influence factors of the aryl C glycosylation were also investigated. Preliminary results of in vitro bioactivities test showed that some target compounds exhibited interesting activities which could bc further studied.
La protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP 1B) et la glycogène phosphorylase (GP) sont des nouveaux cibles thérapeutiques pour le traitement du diabète (type II) et l'obésité. Dans l'objective de trouver des inhibiteurs actives et sélectives de ces enzymes, des aryl C glycosides tels que les C glycosyl 1,4 naphthaquinones, les 6 O benzoyl C glycosyl benzoquinone /naphthaquinones, les dérivés quinone d'acides glycuroniques et d'amides carboxylés ainsi que les inhibiteurs bidentates C glycosyl quinones ont été conçus et synthétisés. En tout, 178 composés ont été préparés. Le mécanisme et les facteurs d'influence de la réaction de C aryl glycosylation ont également été étudiés. Les essais préliminaires montrent que certaines molécules présentent des activités biologiques très intéressantes. Des études biologiques plus approfondies seront réalisées par la suite.
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