Synthesis of 5-azaindolocarbazoles. Evaluation of their antitumor activity
Synthèse de 5-azaindolocarbazoles.
Evaluation de leur activité antitumorale
Résumé
The cancer is a public health problem. The chemotherapy research is in progress, to develop
new and more specific molecules, decreasing the side effects and resistance to drugs. The
indolocarbazoles, antitumor natural molecules, represent a tool of choice for this therapy.
The realised modifications on the squeleton, which are the replacement of an indole moiety
by a 5-azaindole, have allowed to synthesise 5-azaindolocarbazoles.
A detailed study of the 5-azaindole reactivity have been necessary. Based on the various
fonctionnalisations developed on the positions 2 or 3, the synthesis of more complex
compounds was realised. These approches have allowed the construction of the targeted 5-
azaindolocarbazoles. The biological activities, as antitumor drugs, are reported in the
document and criticised.
new and more specific molecules, decreasing the side effects and resistance to drugs. The
indolocarbazoles, antitumor natural molecules, represent a tool of choice for this therapy.
The realised modifications on the squeleton, which are the replacement of an indole moiety
by a 5-azaindole, have allowed to synthesise 5-azaindolocarbazoles.
A detailed study of the 5-azaindole reactivity have been necessary. Based on the various
fonctionnalisations developed on the positions 2 or 3, the synthesis of more complex
compounds was realised. These approches have allowed the construction of the targeted 5-
azaindolocarbazoles. The biological activities, as antitumor drugs, are reported in the
document and criticised.
Le cancer est un problème de santé publique majeur. La recherche en chimiothérapie
progresse, afin de développer de nouveaux composés plus spécifiques, diminuant les effets
secondaires et les phénomènes de résistance. Les indolocarbazoles, molécules naturelles aux
propriétés antitumorales, représentent un outil de choix pour cette thérapie. Les
modifications réalisées sur ce squelette, à savoir le remplacement d'une sous-structure
indolique par un 5-azaindole, ont permis de synthétiser des 5-azaindolocarbazoles.
Une étude approfondie de la réactivité du 5-azaindole a été nécessaire. La fonctionnalisation
des sommets 2 ou 3, réalisée au cours de diverses réactions, autorise la synthèse de composés
plus complexes. Elle a déjà permis d'accéder aux différents 5-azaindolocarbazoles ciblés. Les
activités biologiques, particulièrement intéressantes, sont également rapportées dans le
document.
progresse, afin de développer de nouveaux composés plus spécifiques, diminuant les effets
secondaires et les phénomènes de résistance. Les indolocarbazoles, molécules naturelles aux
propriétés antitumorales, représentent un outil de choix pour cette thérapie. Les
modifications réalisées sur ce squelette, à savoir le remplacement d'une sous-structure
indolique par un 5-azaindole, ont permis de synthétiser des 5-azaindolocarbazoles.
Une étude approfondie de la réactivité du 5-azaindole a été nécessaire. La fonctionnalisation
des sommets 2 ou 3, réalisée au cours de diverses réactions, autorise la synthèse de composés
plus complexes. Elle a déjà permis d'accéder aux différents 5-azaindolocarbazoles ciblés. Les
activités biologiques, particulièrement intéressantes, sont également rapportées dans le
document.
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